(4)- 3-Aryloxyaryl喹啉砜类是有效的肝X受体受体激动剂。

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Bernotas RC, Singhaus RR,考夫曼DH Travins JM,乌尔里希JW, Unwalla R—E,埃文斯,Nambi P, Olland A, B,正处在Wilhelmsson, Goos-Nilsson,“J

(4)- 3-Aryloxyaryl喹啉砜类是有效的肝X受体受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2010年1月1;20 (1):209 - 12。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.10.132。Epub 2009年10月31日。

PubMed ID

19932617 (在PubMed

]

文摘

一系列的4 - (3-aryloxyaryl)喹啉类药物与终端芳基环上的取代基砜(7)制备了LXR受体激动剂。高亲和力LXR配体的受体激动剂效力和有效性在功能化验LXR活动被确定。一般来说,这些砜受体激动剂是等于或优于先前描述酒精和酰胺类似物的亲和力,功能性力量,和微粒体稳定。许多砜类LXRbeta绑定IC(50)值小于10纳米,而最有效的化合物在J774老鼠细胞ABCA1 mRNA归纳分析了欧共体(50)值小于10纳米,T0901317一样有效。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	细节