(1)- 3-Aryloxyaryl苯并咪唑砜类肝X受体受体激动剂。

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Travins JM, Bernotas RC,考夫曼DH—E, Nambi P,法因戈尔德我Huselton C, Wilhelmsson, Goos-Nilsson,“J

(1)- 3-Aryloxyaryl苯并咪唑砜类肝X受体受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2010年1月15;20 (2):526 - 30。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.11.099。Epub 2009年11月23日。

PubMed ID

20006495 (在PubMed

]

文摘

一系列的1 - (3-aryloxyaryl)苯并咪唑合并砜取代基(6)。高亲和力LXR配体被确定(LXRbeta绑定IC(50)值< 10 nm),一些具有优良的受体激动剂效力和功效的功能性试验LXR活动测量人类巨噬细胞THP1细胞ABCA1 mRNA的增加。在肝微粒体化合物通常是稳定的准备工作,并有良好的口腔暴露在老鼠身上。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	细节