发现三次磺酰胺类的肝X受体拮抗剂。

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发现三次磺酰胺类的肝X受体拮抗剂。

J地中海化学。2010年4月22日,53 (8):3412 - 6。doi: 10.1021 / jm901797p。

PubMed ID

20345102 (在PubMed

]

文摘

三次磺酰胺类被确定在高温超导双肝X受体(LXR、NR1H2 NR1H3)配体,和亲和力的系列是通过迭代模拟合成增加。一个配体cocrystal结构决定阐明高亲和力的关键作用。三次磺酰胺系列的进一步描述导致高亲和力LXR拮抗剂的识别。GSK2033(17)是第一个有效的细胞活性LXR拮抗剂描述。5月17日是一个有用的化学探针探索这个孤儿核受体的细胞生物学。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	63.1	N /一个	N /一个	细节