识别phenylsulfone-substituted喹喔啉(字母y - 672)作为组织选择性肝x受体(LXR)受体激动剂。

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杰特胡B Unwalla RJ Goljer我,JW, Quinet EM Berrodin TJ,低音部医学博士,法因戈尔德IB,尼尔森AG) Wilhelmsson,埃文斯乔丹,“我

识别phenylsulfone-substituted喹喔啉(字母y - 672)作为组织选择性肝x受体(LXR)受体激动剂。

J地中海化学。2010年4月22日,53 (8):3296 - 304。doi: 10.1021 / jm100034x。

PubMed ID

20350005 (在PubMed

]

文摘

一系列苯砜取代喹喔啉准备和铅化合物13(字母y - 672)被证实是一个组织选择性LXR受体激动剂。化合物13展示了部分激动LXRbeta肾脏hek - 293细胞但没有激活Gal4 LXRbeta huh-7肝细胞的融合蛋白。尽管13显示强大的亲和力LXRbeta (IC(50) = 53海里),它没有亲和力LXRalpha (IC (50) > 1.0 microM)和没有招聘共激活剂/辅阻遏物肽LXRalpha多元分析。然而,化合物13显示好激动THP-1细胞对增加ABCA1基因表达和良好的效力在THP-1泡沫细胞胆固醇流出。在八周病变研究LDLR - / -小鼠,化合物13显示减少主动脉弓病变进展和等离子体或肝甘油三酯增加。这些结果表明喹喔啉13可能改进的生物形象潜在用途为治疗的代理。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	集成电路50 (nM)	13	N /一个	N /一个	细节