乙基2 4 6-trihydroxybenzoate是一个争胜的肝X受体配体诱导从巨噬细胞胆固醇流出而不影响HepG2细胞脂质积累。

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黄平君MH,贾Y,小君HJ,李JH,李DH,黄,金WJ Lee HJ李SJ

乙基2 4 6-trihydroxybenzoate是一个争胜的肝X受体配体诱导从巨噬细胞胆固醇流出而不影响HepG2细胞脂质积累。

地中海Bioorg化学。2012年6月15日,22 (12):4094 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.04.071。Epub 2012年4月24日。

PubMed ID

22579484 (在PubMed

]

文摘

本研究报告一本小说肝X受体(LXR)催化剂,乙2,4,6-trihydroxybenzoate (ETB),隔绝Celtis biondii。使用一个报告基因分析,时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)和表面等离子体共振(SPR)的分析,我们发现ETB直接绑定到和刺激的转录活动LXR-alpha LXR-beta。在巨噬细胞、肝细胞和肠细胞,ETB抑制细胞胆固醇积累剂量依赖性的方式和诱导LXR-alpha / -beta-responsive基因的转录激活。值得注意的是,ETB没有诱导脂肪生成的基因表达和细胞在肝细胞甘油三酯积累。这些结果表明,ETB dual-LXR调制器,调节胆固醇体内平衡的关键基因的表达在多种细胞HepG2细胞诱导脂质积累。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	1430年	N /一个	N /一个	细节