合成和构效关系的小说保利(ADP-ribose) polymerase-1抑制剂。

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道,公园CH, Bihovsky R,井GJ,咳嗽J, Ator妈,Hudkins RL

合成和构效关系的小说保利(ADP-ribose) polymerase-1抑制剂。

Bioorg地中海化学。2006年2月15日,16日(4):938 - 42。Epub 2005年11月15日。

PubMed ID

16290935 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列小说pyrrolocarbazoles作为潜在PARP-1抑制剂。Pyrrolocarbazole 1被确认为一个强有力的PARP-1抑制剂(IC50 = 36海里)从我们的内部数据库。合成类似物的这个模板的建模研究识别了截断酰亚胺14。化合物14 (IC50 = 40 nM),删除b环,被发现是一个均等的PARP-1抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
6-AMINO-BENZO [DE] ISOQUINOLINE-1 3-DIONE	保利(ADP-ribose)聚合酶1	集成电路50 (nM)	26	N /一个	N /一个	细节