N-alkyl合成甘氨酸酰胺作为强有力的白三烯A4水解酶的抑制剂。

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戴维B,鲍曼J,陈M, D, Khim SK,王B,科克兰德T, Kochanny M,梁,Lentz D, K,门多萨L,菲利普斯G, Selchau V, Schlyer年代,曾杰,魏RG, H,帕金森J,吉尔福德WJ

N-alkyl合成甘氨酸酰胺作为强有力的白三烯A4水解酶的抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年7月15日,18 (14):3891 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.06.046。Epub 2008年6月18日。

PubMed ID

18586492 (在PubMed

]

文摘

合成和生物评价的一系列N-alkyl甘氨酸酰胺类似物LTA (4) - h抑制剂和引入的重要性苯甲酸集团类似物的药效和药代动力学参数。本系列的铅化合物4 q,具有良好的强度和口服生物利用度。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - [4 - (benzyloxy)苯基]甘氨酰胺	白三烯4水解酶	集成电路50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	细节
N - [4 - (benzyloxy)苯基]甘氨酰胺	白三烯4水解酶	集成电路50 (nM)	135年	N /一个	N /一个	细节