Structure-guided设计代替aza-benzimidazoles作为强有力的缺氧诱导factor-1alpha prolyl hydroxylase-2抑制剂。

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Frohn M, Viswanadhan V, Pickrell AJ,金色的我,穆勒公里,Burli RW, Biddlecome G,尤德SC,罗杰斯N,刀JH, Hungate R,艾伦JR

Structure-guided设计代替aza-benzimidazoles作为强有力的缺氧诱导factor-1alpha prolyl hydroxylase-2抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年9月15日,18 (18):5023 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.012。Epub 2008年8月9日。

PubMed ID

18755588 (在PubMed

]

文摘

我们报告的基于结构的设计和合成新颖的系列aza-benzimidazoles PHD2抑制剂。这些努力导致化合物22,显示高度有效的抑制体外PHD2函数。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N -甘氨酸(4-HYDROXY-8-IODOISOQUINOLIN-3-YL)羰基	Egl九同族体1	集成电路50 (nM)	1400年	N /一个	N /一个	细节