乙炔的TACE抑制剂。第3部分:Thiomorpholine磺酰胺hydroxamates。

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莱文,陈JM Laakso LM,杜米,施密德J,徐W, Cummons T,徐J,金G,巴龙D, Skotnicki JS

乙炔的TACE抑制剂。第3部分:Thiomorpholine磺酰胺hydroxamates。

地中海Bioorg化学。2006年3月15日,16 (6):1605 - 9。2006年1月19日Epub。

PubMed ID

16426848 (在PubMed

]

文摘

一系列thiomorpholine磺酰胺hydroxamate TACE抑制剂,所有轴承丙炔醚P1的团体,是探索。特别是,化合物5 h具有良好的体外药效与孤立的别说话酶和细胞,口语活动tnf的模型生产和胶原诱导关节炎模型,被选为临床治疗RA的候选人。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(3 s) 4 - {[4 - (BUT-2-YNYLOXY)苯基]磺酰}-N-HYDROXY-2, 2-DIMETHYLTHIOMORPHOLINE-3-CARBOXAMIDE	Disintegrin和金属蛋白酶domain-containing蛋白17	集成电路50 (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
4 - ({4 - [(4-AMINOBUT-2-YNYL)氧]苯基}磺酰)-N-HYDROXY-2, 2-DIMETHYLTHIOMORPHOLINE-3-CARBOXAMIDE	Disintegrin和金属蛋白酶domain-containing蛋白17	集成电路50 (nM)	67年	N /一个	N /一个	细节