识别有效和选择性TACE抑制剂通过S1的口袋里。

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Condon JS,约瑟夫·麦卡锡D,莱文,Lombart HG,爱人铁、太阳L,王W,徐W,张Y

识别有效和选择性TACE抑制剂通过S1的口袋里。

地中海Bioorg化学。2007年1月1;17 (1):34-9。Epub 2006 10月5。

PubMed ID

17064892 (在PubMed

]

文摘

通过关注的P1部分哌啶beta-sulfone配体我们确定一个主题,引起选择性和导致一系列TACE抑制剂,展示了优秀的体外药效对孤立的别说话酶和出色的选择性/基质金属蛋白酶1,2、9、13和14。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 r) -N-HYDROXY-2 - [(3 s) 3-methyl-3 - {4 - [(2-METHYLQUINOLIN-4-YL)甲氧基]苯基}2-oxopyrrolidin-1-yl]丙酰胺	Disintegrin和金属蛋白酶domain-containing蛋白17	集成电路50 (nM)	0.56	N /一个	N /一个	细节