乙内酰脲、triazolones imidazolones选择性non-hydroxamate抑制剂的肿瘤坏死因子-α转换酶(TACE)。

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乙内酰脲、triazolones imidazolones选择性non-hydroxamate抑制剂的肿瘤坏死因子-α转换酶(TACE)。

地中海Bioorg化学。2007年5月15日,17 (10):2769 - 74。Epub 2007年3月3。

PubMed ID

17368021 (在PubMed

]

文摘

我们已经发现了别说话,取代了常见的选择性和强有力的抑制剂hydroxamate锌绑定组乙内酰脲,triazolone, imidazolone杂环。这些小说杂环抑制剂的锌metalloprotease设计使用药效团模型之前,我们描述了在开发乙内酰脲和pyrimidinetrione(巴比妥酸盐)抑制剂的别说话。这些抑制剂的效力和约束力的取向是讨论和他们别说话的x射线晶体结构建模和hydroxamate和乙内酰脲早些时候TACE抑制剂相比,共享相同的4 - ((2-methyl-4-quinolinyl)甲氧基)苯甲酰P1的集团。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 r) -N-HYDROXY-2 - [(3 s) 3-methyl-3 - {4 - [(2-METHYLQUINOLIN-4-YL)甲氧基]苯基}2-oxopyrrolidin-1-yl]丙酰胺	Disintegrin和金属蛋白酶domain-containing蛋白17	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节