当前角度TACE抑制剂:审查。

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DasGupta年代,Murumkar公关,Giridhar R,亚达夫先生

当前角度TACE抑制剂:审查。

Bioorg医疗化学。2009年1月15日,17 (2):444 - 59。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.11.067。Epub 2008年12月3。

PubMed ID

19095454 (在PubMed

]

文摘

类风湿性关节炎(RA)是一种最常见的自身免疫性炎症条件下,影响全世界约有1%的成年人。tnf pleitropic,促炎细胞因子中扮演着关键角色的起源和发展RA和其他免疫介导的疾病。anti-TNF-alpha生物制剂的成功证明了抑制tnf可能导致RA的有效控制。anti-TNF-alpha发现以来的生物制剂,努力进入开发一个口头可利用小型tnf拮抗剂。的一个方法阻止tnf在生物体液是抑制tnf转换酶(TACE)。这一目标已被验证使用TACE抑制剂在临床前试验。但是,即使十多年没有一个TACE抑制剂已通过二期临床试验。最近,它已被证明,TACE抑制剂也可以用于抑制癌症的致病EGFR信号。因此,TACE抑制剂可以执行双重角色,不仅在治疗RA还包括某些癌症的条件。这个领域的发展促使我们回顾TACE抑制剂的研究工作,特别是它们的结构关系和活动分子建模研究。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 r) -N-HYDROXY-2 - [(3 s) 3-methyl-3 - {4 - [(2-METHYLQUINOLIN-4-YL)甲氧基]苯基}2-oxopyrrolidin-1-yl]丙酰胺	Disintegrin和金属蛋白酶domain-containing蛋白17	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
(3 s) 4 - {[4 - (BUT-2-YNYLOXY)苯基]磺酰}-N-HYDROXY-2, 2-DIMETHYLTHIOMORPHOLINE-3-CARBOXAMIDE	Disintegrin和金属蛋白酶domain-containing蛋白17	集成电路50 (nM)	8.4	N /一个	N /一个	细节