3、5、6-Trisubstituted naphthostyrils CDK2抑制剂。

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刘JJ, Dermatakis,卢卡奇C, Konzelmann F,陈Y, Kammlott U, Depinto W,杨H,阴X, Y,陈shutt, Simcox我,陆KC

3、5、6-Trisubstituted naphthostyrils CDK2抑制剂。

地中海Bioorg化学。2003年8月4日,13个(15):2465 - 8。

PubMed ID

12852944 (在PubMed

]

文摘

小说类的3、5、6-trisubstituted naphthostyril类似物的设计合成研究结构活性关系抑制细胞周期蛋白依赖性激酶2 (CDK2)。这些化合物,特别是分子侧链的修改提供了额外的氢键能力,被证明是有效的CDK2抑制剂和细胞活动符合CDK2抑制。这些分子抑制肿瘤细胞增殖和G1-S G2-M体外细胞循环发展。2-aminoethyleneamine导数的x射线晶体结构绑定到CDK2、精制2.5决议,。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
5 - [(2-AMINOETHYL)氨基]6-fluoro-3 (1 h-pyrrol-2-yl)苯并[CD] INDOL-2——(1 h)	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	12	7.5	22	细节