腺苷酸激酶抑制剂。1。合成、酶抑制和抗癫痫5-iodotubercidin类似物的活性。

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Ugarkar BG,敢JM, Kopcho JJ,布朗CE 3日Schanzer JM,维斯纳JB,不

腺苷酸激酶抑制剂。1。合成、酶抑制和抗癫痫5-iodotubercidin类似物的活性。

J地中海化学。2000年7月27日,43 (15):2883 - 93。

PubMed ID

10956196 (在PubMed

]

文摘

腺苷受体受体激动剂生产各种药理学治疗有用。然而,到目前为止他们没有接受成功的临床开发由于dose-limiting副作用。腺苷酸激酶抑制剂(阿基)代表了另一种策略,因为阿基可能提高当地腺苷水平更多的网站——和进行专题的方式,从而得到所需的药理学与更大的治疗窗。从5-iodotubercidin (IC50 = 0.026 microM)和5 ' -amino-5脱氧腺苷(IC50 = 0.17 microM)人类正义与发展党领导抑制剂的孤立,各种pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶核苷类似物的设计和准备的耦合5-substituted-4-chloropyrrolo [2, 3 - d]嘧啶基地使用钠与核糖核苷类似物salt-mediated糖基化过程。5 -Amino-5 5-bromo脱氧核苷类似物——和5-iodotubercidins被发现是最有效的阿基报道日期(IC50S microM p < 0.001)。几个强大的阿基在鼠抗惊厥的活动中能最大电休克(MES)诱导癫痫试验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(7)- 5-DEOXY-BETA-D-RIBOFURANOSYL 5-iodo-7h-pyrrolo [2, 3 - d] PYRIMIDIN-4-AMINE	腺苷酸激酶	集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	细节