发现和SAR的小说4-thiazolyl-2-phenylaminopyrimidines强有力的脾酪氨酸激酶抑制剂(麦克米兰)。

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Bemis农民LJ, G, Britt SD,科克伦J,康纳斯M,哈林顿,Hoock T, Markland W, Nanthakumar年代,Taslimi P, Ter Haar E,王J, Zhaveri D, Salituro FG

发现和SAR的小说4-thiazolyl-2-phenylaminopyrimidines强有力的脾酪氨酸激酶抑制剂(麦克米兰)。

地中海Bioorg化学。2008年12月1;18 (23):6231 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.09.106。Epub 2008 10月7。

PubMed ID

18938080 (在PubMed

]

文摘

一系列基于phenylamino麦克米兰抑制剂嘧啶噻唑铅4准备和评估生物活性。铅优化提供与摩尔K (i)的化合物对麦克米兰和强有力的抑制肥大细胞脱颗粒化验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - {2 - [(3 5-dimethylphenyl)氨基]pyrimidin-4-yl} - n - [(1) 2-hydroxy-1-methylethyl] 4-methyl-1 3-thiazole-5-carboxamide	酪氨酸受体激酶麦克米兰	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
2 - {2 - [(3 5-dimethylphenyl)氨基]pyrimidin-4-yl} - n - [(1) 2-hydroxy-1-methylethyl] 4-methyl-1 3-thiazole-5-carboxamide	酪氨酸受体激酶麦克米兰	集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节