N - (7-tetrahydro-1-benzothien-2-yl 3-Cyano-4 5 6)酰胺作为有力,选择性,抑制剂JNK2 JNK3。

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N - (7-tetrahydro-1-benzothien-2-yl 3-Cyano-4 5 6)酰胺作为有力,选择性,抑制剂JNK2 JNK3。

Bioorg地中海化学。2007年3月1;17 (5):1296 - 301。Epub 2006年12月15日。

PubMed ID

17194588 (在PubMed

]

文摘

小说的识别和探索,有效和选择性的N - (7-tetrahydro-1-benzothien-2-yl 3-cyano-4 5 6)酰胺JNK2和JNK3激酶的抑制剂。化合物5和11个被确定为有效的抑制剂JNK3 (pIC50分别为6.7和6.6),基本上等于力量反对JNK2 (pIC50 6.5)。内选择性增殖蛋白激酶(MAPK)的家庭,反对JNK1, p38alpha ERK2,观察系列。x射线结晶学的5 e和8 JNK3揭示了一个独特的绑定模式,与3-cyano取代基形成一个H-bond受体与磷酸腺苷的铰链区互动网站。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - (7-tetrahydro-1-benzothien-2-yl 3-cyano-4 5 6) 2-fluorobenzamide	增殖蛋白激酶10	集成电路50 (nM)	398.11	N /一个	N /一个	细节