色氨酸合成和活动磺酰胺衍生物作为小说non-hydroxamate tnf转换酶(TACE)抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

公园K, Gopalsamy, Aplasca Ellingboe JW,徐W,张Y,莱文霁

色氨酸合成和活动磺酰胺衍生物作为小说non-hydroxamate tnf转换酶(TACE)抑制剂。

Bioorg医疗化学。2009年6月1;17 (11):3857 - 65。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.04.033。Epub 2009年4月22日。

PubMed ID

19410464 (在PubMed

]

文摘

一系列小说non-hydroxamate色氨酸磺酰胺衍生物含有butynyloxy P1的一部分被确认为tnf转换酶抑制剂(TACE)。系列的构效关系的研究通过替换色氨酸的吲哚环。化合物的研究,2 - (4 - (but-2-ynyloxy) phenylsulfonamido) 3 - (1 - (4-methoxybenzyl) 1 h-indol-3-yl) propa noic酸(12 p)的体外药效最好对孤立栓塞酶与IC(50)的80海里。化合物12 p也显示良好的选择性/金属蛋白酶- 1,-13,-14。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - {[4 - (but-2-yn-1-yloxy)苯基]磺酰}5-methyl-d-tryptophan	Disintegrin和金属蛋白酶domain-containing蛋白17	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节