设计和合成7 h-pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶粘着斑激酶抑制剂。第2部分。

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设计和合成7 h-pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶粘着斑激酶抑制剂。第2部分。

地中海Bioorg化学。2006年5月15日,16日(10):2689 - 92。Epub 2006年3月9日。

PubMed ID

16524731 (在PubMed

]

文摘

一系列2-amino-9-aryl-7H-pyrrolo [2, 3 - d]设计并合成嘧啶作为粘着斑激酶(FAK)抑制剂使用分子建模与co-crystal结构。化学发展引入到9-aryl环功能,导致识别的FAK抑制剂。特别是,化合物32拥有个位数摩尔IC(50)和代表一个迄今为止最有力的FAK抑制剂的发现。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(7-PYRIDIN-2-YL-N) - 3 4 5-TRIMETHOXYPHENYL 7 h-pyrrolo [2, 3 - d] PYRIMIDIN-2-AMINE	粘着斑激酶1	集成电路50 (nM)	212年	N /一个	N /一个	细节