因素Xa抑制剂:S1绑定交互的一系列N - {(3 s) 1 - [(1) 1-methyl-2-morpholin-4-yl-2-oxoethyl] 2-oxopyrrolidin-3-yl} sulfon酰胺。
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因素Xa抑制剂:S1绑定交互的一系列N - {(3 s) 1 - [(1) 1-methyl-2-morpholin-4-yl-2-oxoethyl] 2-oxopyrrolidin-3-yl} sulfon酰胺。
J地中海化学。2007年4月5日,50 (7):1546 - 57。Epub 2007年3月6日。
- PubMed ID
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17338508 (在PubMed]
- 文摘
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因素Xa抑制活动一系列N - {(3 s) 1 - [(1) 1-methyl-2-morpholin-4-yl-2-oxoethyl] 2-oxopyrrolidin-3-yl} sulfon酰胺与不同的P1组。这些数据提供了洞察绑定交互在S1主要特异性的口袋里;派生的SAR的基本原理提出了电子相互作用的基础上,通过fXa-ligand复合物的晶体结构和分子建模研究。一个好的体外抗凝活动之间的相关性与亲油性和人血清白蛋白结合的程度——是本系列中观察到的有效的抑制剂。在老鼠和狗药代动力学资料,连同选择性比其他trypsin-like丝氨酸蛋白酶,确定1 f作为进一步评估候选人。
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