N-aryl-oxazolidin-2-imine选择性雄激素受体调节剂提高肌肉力量通过药效团重新定位。

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Nirschl AA,邹Y, Krystek SR Jr,萨顿JC,辛普金斯LM, Lupisella是的,库恩我,Seethala R, Golla R, Sleph PG,公元前Beehler Grover GJ,伊根D, Fura, Vyas以及副总裁,李YX,解雇JS,基士KF, Y,布赖森是的,Gougoutas生理改变,DiMarco J学院R,奥斯托夫斯基J,哈曼LG

N-aryl-oxazolidin-2-imine选择性雄激素受体调节剂提高肌肉力量通过药效团重新定位。

J医学杂志。2009年5月14日,52 (9):2794 - 8。doi: 10.1021 / jm801583j。

PubMed ID

19351168 (在PubMed

]

文摘

一种新型选择性雄激素受体调节剂(指控)脚手架作为副产品被发现在合成的一系列imidazolidin-2-ones早些时候获得。结果oxazolidin-2-imines是最强有力的指控,与许多类似物表现出sub-nM体外效力在绑定和功能分析。尽管潜在的水解在肠道pH值不稳定,当前类的化合物显示良好的口服生物利用度和高度活跃在一个标准的啮齿动物药理模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-chloro-4 - {((1 r, 3 z, 7, 7) 7-hydroxy-1——(trifluoromethyl) tetrahydro-1H-pyrrolo [1, 2 c] [1,3] oxazol-3-ylidene]氨基}3-methylbenzonitrile	雄性激素受体	Ki (nM)	0.3	7.6	22	细节
2-chloro-4 - {((1 r, 3 z, 7, 7) 7-hydroxy-1——(trifluoromethyl) tetrahydro-1H-pyrrolo [1, 2 c] [1,3] oxazol-3-ylidene]氨基}3-methylbenzonitrile	雄性激素受体	EC 50 (nM)	0.2	7.6	22	细节
bms - 564929	雄性激素受体	Ki (nM)	14	7.6	22	细节
bms - 564929	雄性激素受体	EC 50 (nM)	7.8	7.6	22	细节