发现4-amino-5 6-biaryl-furo [2, 3 - d]嘧啶Lck抑制剂:发展的权宜之计和发散合成路线和初步SAR。

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DiMauro EF,纽科姆J, Nunes JJ,比我,鲍彻C,布坎南杰,Buckner WH,程,浮士德T,谢长廷F,黄X,李JH,马歇尔TL,马丁兆瓦,麦高文,施耐德,Turci SM,白色的RD,朱X

发现4-amino-5 6-biaryl-furo [2, 3 - d]嘧啶Lck抑制剂:发展的权宜之计和发散合成路线和初步SAR。

地中海Bioorg化学。2007年4月15日,17 (8):2305 - 9。2007年1月25日Epub。

PubMed ID

17280833 (在PubMed

]

文摘

4-Amino-5, 6-biaryl-furo [2, 3 - d]嘧啶被确定为Lck的有力无选择性抑制剂。一本小说、发散和实用的合成路线是访问衍生品开发双官能团的中间体。铅优化指导下x射线晶体数据,初步SAR导致化合物改善细胞的识别能力和选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(5,6-DIPHENYL-N) - 2-PIPERAZIN-1-YLETHYL FURO [2, 3 - d] PYRIMIDIN-4-AMINE	酪氨酸受体激酶Lck	集成电路50 (nM)	81年	N /一个	N /一个	细节