2 - (S) -phenethylaminothiazolones有力,口服有效的抑制剂11 beta-hydroxysteriod脱氢酶1型。

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小珍DJ,元C, Bercot EA Cupples R,陈M, Fretland J, Hale C, Hungate RW,科莫罗夫斯基R, Veniant M,王,张X, Fotsch C

2 - (S) -phenethylaminothiazolones有力,口服有效的抑制剂11 beta-hydroxysteriod脱氢酶1型。

50 J地中海化学。2007年2月8日;(3):429 - 32。

PubMed ID

17266194 (在PubMed

]

文摘

11 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型(11 beta-hsd1)的酶转化可的松皮质醇。越来越多的证据表明,选择性抑制11 beta-hsd1可能治疗代谢综合征和2型糖尿病。通过修改初始铅1,我们发现trifluoromethyl thiazolone 17。这种化合物的Ki 22纳米,具有低体内清除,抑制脂肪91% 11 beta-hsd1酶活性在小鼠体外药效学模型。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(5 s) 2 - {((1) 1 - (2-fluorophenyl)乙基]氨基}5-methyl-5 - (trifluoromethyl) 1, 3-thiazol-4——(5小时)	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	Ki (nM)	22	7.2	22	细节