发现一半寿命和设计新型抑制剂使用多个fragment-based设计策略。

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发现一半寿命和设计新型抑制剂使用多个fragment-based设计策略。

化学生物药物洗脱支架。2007年7月,70 (1):1 - 12。

PubMed ID

17630989 (在PubMed

]

文摘

分子伴侣一半已经被证明可以促进癌细胞生存通过稳定的关键蛋白质负责恶性表型。我们报告的结果平行fragment-based药物设计方法在设计新颖的一半抑制剂。初始aminopyrimidine领导阐述了利用高通量有机合成产量摩尔酶的抑制剂。第二个网站领导也确定在两个截然不同的构象绑定到一半,一种“开放”和“关闭”形式。有趣的是,有关片段的方法针对这两种构象成功生产小说,微摩尔的抑制剂。总的来说,这项研究表明,只有几个片段,可以生成多个铅系列一半由于固有的活性部位的灵活性。因此,充足的机会使用这些领导发展的系列临床有用的一半抑制剂用于治疗癌症。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(3 e) 3 - [(phenylamino) methylidene] dihydrofuran-2——(3 h)	热休克蛋白HSP 90 -α	Kd (nM)	1.50 e + 05	7.5	25	细节
(6)- 3-BROMO-2-NAPHTHYL 1 3 5-TRIAZINE-2 4-DIAMINE	热休克蛋白HSP 90 -α	Kd (nM)	< 1.0 e + 4	7.5	25	细节
(6)- 3-BROMO-2-NAPHTHYL 1 3 5-TRIAZINE-2 4-DIAMINE	热休克蛋白HSP 90 -α	Ki (nM)	3.20 e + 02	7.5	25	细节