识别的新颖有效的2-amino苯甲酰胺衍生物作为变构葡糖激酶活化剂。

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Nishimura T, Iino T,迁址M, Bamba M,渡边H,原慎司D, Kamata K,佐佐木K,高手,Hosaka H, Futamura M,经营着Y, Eiki J

识别的新颖有效的2-amino苯甲酰胺衍生物作为变构葡糖激酶活化剂。

地中海Bioorg化学。2009年3月1;19 (5):1357 - 60。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.01.053。Epub 2009年1月21日。

PubMed ID

19188063 (在PubMed

]

文摘

识别和structure-activity-relationships (SARs)的小说2-amino苯甲酰胺葡糖激酶活化剂。化合物在本系列中开发的GK催化剂,和他们的门将蛋白质绑定模式是由晶体结构分析。体内药代动力学和急性体内疗效的研究化合物18也进行了描述。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - (methylamino) - n - (4-methyl-1 3-thiazol-2-yl) 5 - [(4-methyl-4H-1 2 4-triazol-3-yl) sulfanyl]苯甲酰胺	葡糖激酶	EC 50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节
2 - (methylamino) - n - (4-methyl-1 3-thiazol-2-yl) 5 - [(4-methyl-4H-1 2 4-triazol-3-yl) sulfanyl]苯甲酰胺	葡糖激酶	EC 50 (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节
2-amino-N (4-methyl-1 3-thiazol-2-yl) 5 - [(4-methyl-4H-1 2 4-triazol-3-yl) sulfanyl]苯甲酰胺	葡糖激酶	EC 50 (nM)	420年	N /一个	N /一个	细节
2-amino-N (4-methyl-1 3-thiazol-2-yl) 5 - [(4-methyl-4H-1 2 4-triazol-3-yl) sulfanyl]苯甲酰胺	葡糖激酶	EC 50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节