发现强有力的和口头活跃3-alkoxy-5-phenoxy-N-thiazolyl苯甲酰胺作为小说变构葡糖激酶活化剂。

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Iino T,原慎司D, Kamata K,佐佐木K,高手,Hosaka H,长谷川T,千叶M,经营着Y, Eiki J,西村T

发现强有力的和口头活跃3-alkoxy-5-phenoxy-N-thiazolyl苯甲酰胺作为小说变构葡糖激酶活化剂。

Bioorg医疗化学。2009年4月1;17 (7):2733 - 43。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.02.038。Epub 2009年2月25日。

PubMed ID

19282189 (在PubMed

]

文摘

识别和合成新型3-alkoxy-5-phenoxy-N-thiazolyl苯甲酰胺作为葡糖激酶活化剂。去除苯胺的结构原型的铅(2)和整合一个烷氧基或含苯氧基的取代基导致识别3-Isopropoxy-5 - [4 - (methylsulfonyl)苯氧基]- n - (4-methyl-1 3-thiazol-2-yl)苯甲酰胺(e) 27日作为一个小说,有力,口服生物利用率GK活化剂。大鼠口服葡萄糖耐量试验表明,27日e展出10毫克/公斤口服降糖效果。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-amino-N (4-methyl-1 3-thiazol-2-yl) 5 - [(4-methyl-4H-1 2 4-triazol-3-yl) sulfanyl]苯甲酰胺	葡糖激酶	EC 50 (nM)	420年	N /一个	N /一个	细节
2-amino-N (4-methyl-1 3-thiazol-2-yl) 5 - [(4-methyl-4H-1 2 4-triazol-3-yl) sulfanyl]苯甲酰胺	葡糖激酶	EC 50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节