发现和构效关系的小说类喹唑啉葡糖激酶活化剂。

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Iino T,佐佐木Y, Bamba M,迁址,Ohno, Kamata K, Hosaka H, Maruki H, Futamura M, Yoshimoto R,高手,佐佐木K,千叶M, Ohtake N,经营着Y, Eiki J,西村T

发现和构效关系的小说类喹唑啉葡糖激酶活化剂。

Bioorg地中海化学。2009年10月1日,19日(19):5531 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.08.064。Epub 2009年8月21日。

PubMed ID

19726182 (在PubMed

]

文摘

我们描述设计、合成及构效关系的一类小说4,6-disubstituted喹唑啉葡糖激酶活化剂。原型喹唑啉领导(4和5)设计基于x射线分析之前的2-aminobenzamide铅类。喹唑啉的修改会导致识别的GK活化剂(21 d)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-amino-N (4-methyl-1 3-thiazol-2-yl) 5 - [(4-methyl-4H-1 2 4-triazol-3-yl) sulfanyl]苯甲酰胺	葡糖激酶	EC 50 (nM)	420年	N /一个	N /一个	细节
2-amino-N (4-methyl-1 3-thiazol-2-yl) 5 - [(4-methyl-4H-1 2 4-triazol-3-yl) sulfanyl]苯甲酰胺	葡糖激酶	EC 50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节