2-Aminobenzimidazoles强有力的极光激酶抑制剂。

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2-Aminobenzimidazoles强有力的极光激酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年9月1;19 (17):5158 - 61。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.07.016。Epub 2009 7月9。

PubMed ID

19646866 (在PubMed

]

文摘

这封信描述了发现和关键结构与活性关系(SAR)的一系列2-aminobenzimidazoles强有力的极光激酶抑制剂。2-Aminobenzimidazole作为bioisostere biaryl尿素残渣的sns - 314 (1 c),这是一个强有力的极光激酶抑制剂,在实体肿瘤患者进入临床试验。sns - 314相比,本系列的化合物提供了更好的溶解度,同时保留可比体外效力在生化和细胞化验;特别是,6米也演示了一个类似鼠标iv PK概要sns - 314。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1 - {5 - [2 - (thieno [3 d] pyrimidin-4-ylamino)乙基]1,3-thiazol-2-yl} 3 - [3 - (trifluoromethyl)苯基]尿素	极光激酶的	集成电路50 (nM)	22	N /一个	N /一个	细节