CDK抑制剂CDK5 / p25绑定机制。

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Mapelli M,诺阿L, Crovace C, Seeliger妈,蔡LH,梅耶尔L, Musacchio A

CDK抑制剂CDK5 / p25绑定机制。

J医学杂志。2005年2月10;48 (3):671 - 9。

PubMed ID

15689152 (在PubMed

]

文摘

细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) CDK1 CDK2,到,CDK6丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶靶向癌症疗法由于其在细胞周期进程中的作用。的postmitotic CDK5参与生物通路神经元迁移和分化。CDK5代表一个有吸引力的目标作为其药理管制涉及各种神经退行性疾病如阿尔茨海默氏症,帕金森氏症,和C型尼曼氏病疾病、缺血和肌萎缩性脊髓侧索硬化症。我们已经生成的一种改进的晶体形式的CDK5与p25复杂,一段p35区域的神经元激活。晶体的结构被用来解决CDK5 / p25 (R) -roscovitine和aloisine分辨率为2.2和2.3,分别。CDK5结构/ p25 roscovitine提供了一个理由的偏好CDK5 R / S立体异构体。此外,roscovitine稳定一个不同寻常的倒塌的构象glycine-rich循环,CDK监管的一个重要站点,我们报告的调查roscovitine绑定glycine-rich循环磷酸化的影响。CDK5 / p25水晶代表了一种有价值的新工具来识别和优化选择性CDK抑制剂。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
Cyclin-dependent-like激酶5	Q00535	细节
细胞周期蛋白依赖性激酶5催化剂1	Q15078	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
6-PHENYL h [5] PYRROLO [2, 3 b]吡嗪	细胞周期蛋白依赖性激酶5催化剂1	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节