小说中两性离子化合物的设计、合成和评价PPARalpha /γ双重受体激动剂(1)。

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柴田Y, Kagechika K,山口M,久保H,臼井仪人H

小说中两性离子化合物的设计、合成和评价PPARalpha /γ双重受体激动剂(1)。

地中海Bioorg化学。2012年12月1;22 (23):7075 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.09.092。Epub 2012 10月2。

PubMed ID

23084275 (在PubMed

]

文摘

我们在这里描述的设计、合成及构效关系(SAR)的小说两性离子化合物作为non-thiazolidinedion (TZD)建立过氧物酶体扩散国激活受体(PPAR)α/γ双重受体激动剂。我们开始的药用研究化合物1是由礼来,据报道,拥有PPARα/γ双重受体激动剂活性。我们注册一个胺链接器和优化链接器的氮气,从而展望PPARα、γ双重受体激动剂的增强活动一起改变物理化学性质。结果,我们可以生成化合物显示了PPARα、γ双重活动,特别是其中化合物22 e franylmethyl小组链接器和2,6-dimethyl苯基环羧酸头集团提供一个高度有效的双重受体激动剂活动,连同一个伟大的血糖降低的效果。此外,纠正血脂、甘油三酯,没有身体体重在db / db小鼠模型中。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 s) 2-ethoxy-3 - {4 - [2 - (10 h-phenoxazin-10-yl)乙氧基的]苯基}丙酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	600年	N /一个	N /一个	细节
Tesaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Tesaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节