发现了一系列aminopiperidines小说伊诺抑制剂。

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发现了一系列aminopiperidines小说伊诺抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年1月1;18 (1):336 - 43。Epub 2007 10月25。

PubMed ID

18024030 (在PubMed

]

文摘

一氧化氮(NO),各种生理和病理生理过程的中介,是由三个同功酶的合成一氧化氮合酶(NOS)。临床药物潜在的候选人应该没有抑制活性与内皮NOS(以挪士),自以挪士中扮演一个重要的角色在维持正常血压和流。一系列新的aminopiperidines伊诺的强有力的抑制剂从高温超导铅被确定。从这项研究中,我们确定了化合物33有力伊诺抑制剂,与> 25倍选择性就以挪士和16倍nNOS选择性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1)- 6-CYANO-3-PYRIDYLCARBONYL 5 ' 8 ' -DIFLUOROSPIRO [PIPERIDINE-4 2(1是什么)喹唑啉)4的胺	一氧化氮合酶诱导	集成电路50 (nM)	170年	N /一个	N /一个	细节
(1)- 6-CYANO-3-PYRIDYLCARBONYL 5 ' 8 ' -DIFLUOROSPIRO [PIPERIDINE-4 2(1是什么)喹唑啉)4的胺	一氧化氮合酶诱导	集成电路50 (nM)	210年	N /一个	N /一个	细节