小说摩尔咪唑并[4,5 b]吡啶作为选择性一氧化氮合酶抑制剂(间接宾语):SAR和结构的见解。

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gradle U, fuchs T,乌尔里希WR,布尔R, Strub, Hesslinger C, Anezo C, Diederichs K, Zaliani

小说摩尔咪唑并[4,5 b]吡啶作为选择性一氧化氮合酶抑制剂(间接宾语):SAR和结构的见解。

地中海Bioorg化学。2011年7月15日,21日(14):4228 - 32。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.05.073。2011年5月30日Epub。

PubMed ID

21684157 (在PubMed

]

文摘

诱导精氨酸氧化和后续生产的记者合酶(间接宾语)是重要的细胞促炎信号的答案。长时间没有生产证明在高等生物导致中风或脓毒性休克。几类的NOS抑制剂已报告,其中大部分是针对精氨酸结合位点的加氧酶域。这里我们披露特区和理性设计的有效和选择性伊诺抑制剂作为抗炎药可能有用。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1)- 6-CYANO-3-PYRIDYLCARBONYL 5 ' 8 ' -DIFLUOROSPIRO [PIPERIDINE-4 2(1是什么)喹唑啉)4的胺	一氧化氮合酶诱导	集成电路50 (nM)	37.15	N /一个	N /一个	细节