针对细胞色素P450酶:抗癌药物发展的一种新方法。

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Bruno RD Njar VC

针对细胞色素P450酶:抗癌药物发展的一种新方法。

Bioorg医疗化学。2007年8月1;15 (15):5047 - 60。2007年5月23日Epub。

PubMed ID

17544277 (在PubMed

]

文摘

细胞色素p450 (cyp)代表了一类大型heme-containing酶催化代谢基质的众多内生和外生。然而,直到最近,cyp很大程度上被忽视了在抗癌药物开发中,只承认他们在化疗期代谢中的作用。第一个成功的策略目标CYP酶在癌症治疗是有效的抑制剂的发展CYP19(芳香)治疗乳腺癌。芳香化酶抑制剂迎来了一个新的时代激素消融治疗雌激素依赖的癌症,并为类似的策略(即铺平了道路。,抑制CYP17)对抗雄激素依赖性前列腺癌。识别cyp参与抗癌代谢物的失活(3)维生素D和维生素A引发了发展代理目标这些酶。发现外源性代谢cyp的表达,如CYP1B1,癌细胞已经激起兴趣抑制剂的开发高活性化合物设计为激活的化学预防和cyp只有在癌细胞。最后,cyp的表达在肿瘤已发展的利用bioreductive分子激活cyp只有在缺氧条件下。本文提供了第一个综合分析在药物开发的策略,抑制或利用CYP酶用于治疗癌症。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
alpha-Naphthoflavone	细胞色素P450 1 a2	集成电路50 (nM)	6	N /一个	N /一个	细节