强有力的arylsulfonamide肿瘤坏死因子-α抑制剂转换酶能够减少白细胞激活细胞粘附分子在癌细胞脱落模型。

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Nuti E, F Casalini, Avramova SI, Santamaria年代,Fabbi M, Ferrini年代,马里内利L, La饰面的V, Limongelli V,诺维利诺E, Cercignani G, Orlandini E Nencetti年代,Rossello

强有力的arylsulfonamide肿瘤坏死因子-α抑制剂转换酶能够减少白细胞激活细胞粘附分子在癌细胞脱落模型。

J地中海化学。2010年3月25日,53 (6):2622 - 35。doi: 10.1021 / jm901868z。

PubMed ID

20180536 (在PubMed

]

文摘

激活白细胞细胞粘附分子(ALCAM)扮演相关角色在肿瘤生物学和进展。我们先前的研究显示,ALCAM表达在上皮表面的卵巢癌(转换端)细胞和可溶性形式发布ADAM-17-mediated脱落。这个过程是相关曲线端细胞运动和侵袭性,减少非特异性抑制剂的ADAM-17。出于这个原因,ADAM-17可能代表一个新的有用的目标在抗癌治疗。在此,我们报告的合成和生物评价新ADAM-17抑制剂,其中包含一个arylsulfonamidic脚手架。在新的潜在抑制剂,17和18两个非常有前途的化合物被发现后,与摩尔活动ADAM-17孤立的酶。这些化合物也被证明是最有效的抑制可溶性ALCAM在癌细胞释放,显示摩尔活动A2774 SKOV3细胞线。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
cgs - 27023	间质胶原酶	集成电路50 (nM)	56	N /一个	N /一个	细节