探索P2-P3 SAR的醛组织蛋白酶K抑制剂。

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米堡EE, Deaton DN, Hassell设计点,McFadyen RB,米勒AB,米勒LR,社会党MG, Shewchuk LM,汤普森JB,威拉德DH Jr,赖特噢

探索P2-P3 SAR的醛组织蛋白酶K抑制剂。

地中海Bioorg化学。2004年7月5日,14日(13):3425 - 9。

PubMed ID

15177446 (在PubMed

]

文摘

一系列的醛的合成和生物活性的抑制剂组织蛋白酶K报告。探索S2和S3的属性子站与一系列氨基甲酸酯derivatized正亮氨酸醛代替在P2和P3职位提供类似物与组织蛋白酶K IC50s 600纳米至130点。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 r) 3-methyl-1-phenyl-2-butanyl [(2 s) 1-oxo-2-hexanyl]氨基甲酸酯	组织蛋白酶K	集成电路50 (nM)	0.5	N /一个	N /一个	细节
(1)- PHENYLMETHYL环戊基[(1)1-formylpentyl]氨基甲酸酯	组织蛋白酶K	集成电路50 (nM)	0.35	N /一个	N /一个	细节