小说的合成和SAR diarylsulfone 11 beta-hsd1抑制剂。

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小说的合成和SAR diarylsulfone 11 beta-hsd1抑制剂。

地中海Bioorg化学。2010年12月1;20 (23):7071 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.09.097。Epub 2010年9月29日。

PubMed ID

20971000 (在PubMed

]

文摘

在这个交流,人类11 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型(11 beta-hsd1)抑制一系列小说的描述diarylsulfones活动。本系列的优化导致一些11 beta-hsd1高度有效的抑制剂的药代动力学(PK)属性。化合物(S) -25年卓越的功效在非人类灵长类动物体外药效学模型。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1 - {((3 r) 3-methyl-4 - ({4 - [(1) 2, 2, 2-trifluoro-1-hydroxy-1-methylethyl]苯基}磺酰)piperazin-1-yl)甲基}cyclopropanecarboxamide	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	0.83	N /一个	N /一个	细节
1 - {((3 r) 3-methyl-4 - ({4 - [(1) 2, 2, 2-trifluoro-1-hydroxy-1-methylethyl]苯基}磺酰)piperazin-1-yl)甲基}cyclopropanecarboxamide	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	7.3	N /一个	N /一个	细节