Cycloalkanediamine衍生品作为小说凝血因子Xa抑制剂。

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经营T,吉野T, Haginoya N, Yoshikawa K, Isobe Y,菅野Furugohri T H

Cycloalkanediamine衍生品作为小说凝血因子Xa抑制剂。

Bioorg地中海化学。2007年8月15日,17 (16):4683 - 8。2007年5月25日Epub。

PubMed ID

17555959 (在PubMed

]

文摘

——口头介绍的合成提供强有力的抑制剂2和3的修改哌嗪铅化合物1的一部分。——羰基衍生物3显示的活动但不是磺酰衍生物2。化合物合成中,环己烷衍生物3 g和3 h和环庚烷导数3 j有强力的抗凝活性以及anti-fXa活动。光学异构体的合成研究3 g证明(-)3 g有更多的活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - ((1 r, 2 r) - 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	集成电路50 (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
N - ((1 r, 2 s) 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	集成电路50 (nM)	16	N /一个	N /一个	细节
N - ((1 r, 2 s) 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	集成电路50 (nM)	41	N /一个	N /一个	细节