设计、合成和哌啶二胺衍生物的生物活性因子Xa抑制剂。

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Mochizuki, Nakamoto Y, Naito H,研究员合作Uoto K, T

设计、合成和哌啶二胺衍生物的生物活性因子Xa抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年1月15;18 (2):782 - 7。Epub 2007年11月17日。

PubMed ID

18039572 (在PubMed

]

文摘

以前,我们确定了环己烷二胺衍生物1是Xa抑制剂口服生物利用率因素。我们调查了两种外消旋cis-piperidine基于1的二胺衍生物2和3。化合物2 a e——显示高抑制活动,抗凝活性,水溶解度比3 a e相同取代基。化合物2、2 c, e,和2转基因sp2氮,特别是酰胺和尿素衍生物,显示有效的抗凝活性。化合物2 h, 2 k显示高在大鼠口腔活动。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - ((1 r, 2 r) - 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	集成电路50 (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
N - ((1 r, 2 s) 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	集成电路50 (nM)	16	N /一个	N /一个	细节