Pyrrolidine-constrained苯乙胺:强大的设计,选择性和药物有效dipeptidyl肽酶IV (DPP4)抑制剂等铅筛查。

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Pyrrolidine-constrained苯乙胺:强大的设计,选择性和药物有效dipeptidyl肽酶IV (DPP4)抑制剂等铅筛查。

Bioorg地中海化学。2007年4月1;17(7):2005 - 12所示。2007年1月19日Epub。

PubMed ID

17276063 (在PubMed

]

文摘

开发了一系列小说pyrrolidine-constrained苯乙胺为dipeptidyl肽酶IV (DPP4)抑制剂治疗2型糖尿病。像筛查打5的环己烯环取代吡咯烷,使平行化学、和蛋白质co-crystal N-substituents结构数据指导优化。采用这种策略,> 400 x效能改善/初始冲击以快速的方式实现。优化化合物是有效和选择性抑制剂的药代动力学资料。复合30是有效的体内,降低血液中葡萄糖ZDF老鼠被允许自由饲料混合粉。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(3 r, 4 s) 1 - {6 - [3 - (METHYLSULFONYL)苯基]PYRIMIDIN-4-YL} 4 - (2, 4, 5-TRIFLUOROPHENYL) PYRROLIDIN-3-AMINE	Dipeptidyl肽酶4	Ki (nM)	3.4	7.5	22	细节