蛋氨酸的主要优化aminopeptidase-2 (MetAP2)包含5磺酰胺类的抑制剂,6-disubstituted氨茴酸。

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王GT, Mantei RA,卡瓦依米,泰德洛JS,巴恩斯DM,王J,张问,卢P,加西亚,Bouska J,耶茨M,公园C,判断RA, Lesniewski R,谢泼德GS,贝尔RL

蛋氨酸的主要优化aminopeptidase-2 (MetAP2)包含5磺酰胺类的抑制剂,6-disubstituted氨茴酸。

地中海Bioorg化学。2007年5月15日,17(10):2817 - 22所示。Epub 2007年2月25日。

PubMed ID

17350258 (在PubMed

]

文摘

一系列的芳基磺酰胺类的6-disubstituted氨茴酸被认定为有效的抑制剂的蛋氨酸aminopeptidase-2 (MetAP2)。小烷基组和3-furyl容忍5-position的邻氨基苯甲酸,虽然och (3), CH(3),发现Cl 6-position最佳。放置6-position 2-aminoethoxy组启用与第二Mn(2 +),但并没有导致力量增强。引入叔胺基基邻位的磺酰苯基环给降低蛋白质绑定和提高细胞活性,但导致口服生物利用度低。

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多肽

的名字	UniProt ID
甲硫氨酸氨肽酶2	P50579	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3-ETHYL-6 - {((4-FLUOROPHENYL)磺酰)氨基}2-methylbenzoic酸	甲硫氨酸氨肽酶2	集成电路50 (nM)	16	7.4	22	细节