发现基于beta-homophenylalanine pyrrolidin-2-ylmethyl酰胺和磺胺类药高度dipeptidyl肽酶IV的有力和选择性抑制剂。

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发现基于beta-homophenylalanine pyrrolidin-2-ylmethyl酰胺和磺胺类药高度dipeptidyl肽酶IV的有力和选择性抑制剂。

Bioorg地中海化学。2009年8月1;19 (15):4201 - 3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.05.109。2009年5月30日Epub。

PubMed ID

19515557 (在PubMed

]

文摘

修改DPP-4抑制剂5,发现结构的基础设计,描述及构效关系进行了讨论。在模拟7 k最有效的非共价抑制剂之一DPP-4迄今报告(IC(50) = 0.38海里)被发现。x射线结构抑制剂7 k绑定到DPP-4透露与Q553氢键相互作用。第一次成功努力平衡整体性质,证明了改进的代谢稳定性,本系列突出的潜力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - ({(2 s) 1 - [(3 r) 3-amino-4 - (2-FLUOROPHENYL) BUTANOYL] PYRROLIDIN-2-YL}甲基)苯甲酰胺	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	90年	N /一个	N /一个	细节
N - ({(2 s) 1 - [(3 r) 3-amino-4 - (3-chlorophenyl) butanoyl] pyrrolidin-2-yl}甲基)3 -苯甲酰胺(methylsulfonyl)	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	0.38	N /一个	N /一个	细节