合成和生物评价肉毒神经毒素蛋白酶抑制剂。

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李B, Pai R, Cardinale SC,巴特勒MM,皮特NP, Moir DT, Bavari年代,Bowlin TL

合成和生物评价肉毒神经毒素蛋白酶抑制剂。

J地中海化学。2010年3月11日,53 (5):2264 - 76。doi: 10.1021 / jm901852f。

PubMed ID

20155918 (在PubMed

]

文摘

NSC 240898以前认定为肉毒神经毒素轻链(肉毒毒素/ LC)肽链内切酶抑制剂筛选国家癌症研究所开放存储库设置多样性。两种类型的类似物合成和显示抑制肉毒毒素/ LC FRET-based酶试验,以确认HPLC-based化验。这两个系列的化合物也被评价为抑制炭疽致死因子(低频),一个metalloprotease无关,对肉毒毒素/ LC抑制酶的特异性。最有效的抑制剂对肉毒毒素/ LC在这两个系列化合物12 (IC (50) = 2.5 microM,担心试验),这是比领导结构和更强大的4.4倍11.2倍更有选择性的肉毒毒素/ LC和炭疽低频金属蛋白酶。结构活性关系的研究揭示了结构特点重要力量和酶的特异性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 e) 3 - 2, 4-DICHLOROPHENYL -N-HYDROXYACRYLAMIDE	肉毒毒素A型	Ki (nM)	300年	N /一个	N /一个	细节
(2 e) 3 - 2, 4-DICHLOROPHENYL -N-HYDROXYACRYLAMIDE	肉毒毒素A型	集成电路50 (nM)	410年	N /一个	N /一个	细节