达到领导的发现bisbenzamide和相关ureidobenzamideρ激酶的抑制剂。

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达到领导的发现bisbenzamide和相关ureidobenzamideρ激酶的抑制剂。

J医学杂志。2010年1月28日,53 (2):759 - 77。doi: 10.1021 / jm9014263。

PubMed ID

20000469 (在PubMed

]

文摘

的高度选择性的一系列bisbenzamide抑制剂Rho-associated卷曲螺旋形成蛋白激酶(岩石)和相关ureidobenzamide系列,都被高通量筛选(高温超导)。验证和铅生成过程的细节,包括结构与活性关系(SAR)研究中,选择评估,独立于目标分析(小费)结果,分析使用大鼠主动脉环试验机能活动进行了讨论。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(年代)2-methyl-1 - ((4-METHYL-5-ISOQUINOLINE)磺酰)-HOMOPIPERAZINE	Rho-associated蛋白激酶1	Ki (nM)	6	N /一个	N /一个	细节
Fasudil	Rho-associated蛋白激酶1	Ki (nM)	530年	N /一个	N /一个	细节
Fasudil	Rho-associated蛋白激酶1	集成电路50 (nM)	4300年	N /一个	N /一个	细节
Fasudil	Rho-associated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	660年	N /一个	N /一个	细节
y - 27632	Rho-associated蛋白激酶1	Ki (nM)	150年	N /一个	N /一个	细节
y - 27632	Rho-associated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	260年	N /一个	N /一个	细节
y - 27632	Rho-associated蛋白激酶2	Ki (nM)	300年	N /一个	N /一个	细节