因素Xa抑制剂基于2-carboxyindole脚手架:SAR中性P1取代基。

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挤,Essrich M,将DW, H, Ritter K, Urmann M,鲍尔,Schreuder H, Dudda,捷克J,洛伦兹米,Laux V,韦娜V

因素Xa抑制剂基于2-carboxyindole脚手架:SAR中性P1取代基。

地中海Bioorg化学。2004年8月16日,14 (16):4191 - 5。

PubMed ID

15261268 (在PubMed

]

文摘

一系列的小说,高度有效的Xa 2-carboxyindole-based因子抑制剂。中性配体的结构要求,结合S1口袋的因素Xa 2-carboxyindole脚手架进行调查。这种特权片段组装方法产生一组均等的,选择性抑制剂与结构不同的取代基中性P1。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1 - {2 - [(4-CHLOROPHENYL)氨基]2-oxoethyl} - n - (1-ISOPROPYLPIPERIDIN-4-YL) 1 h-indole-2-carboxamide	凝血因子X	Ki (nM)	3	7.8	25	细节
N - (1-ISOPROPYLPIPERIDIN-4-YL) 1 - 1 h-indole-2-carboxamide (3-METHOXYBENZYL)	凝血因子X	Ki (nM)	89年	7.8	25	细节