咪唑哌嗪类:SAR和发展一个强大的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂类小说绑定模式。

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芬利先生,阿克顿DG,安德鲁斯DM,巴克AJ,丹尼斯·M,费舍尔E,格雷厄姆•马绿色CP,希顿DW, Karoutchi G, Loddick SA Morgentin R,罗伯茨,塔克杰,堰嗯

咪唑哌嗪类:SAR和发展一个强大的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂类小说绑定模式。

Bioorg地中海化学。2008年8月1;18 (15):4442 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.06.027。Epub 2008年6月12日。

PubMed ID

18617397 (在PubMed

]

文摘

一系列哌嗪的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂已确定。化合物表现出优良的理化性质和小说绑定模式,即桥接通过水分子相互作用与Asp 86 CDK2,导致选择性CDK的家庭比其他激酶的酶。哌嗪类2 e 2我随后被带到抑制肿瘤生长口服服用后在裸鼠异种移植研究。额外的化学系列,利用这个意想不到的交互与Asp 86也进行了描述。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - {4 - [4 - ({4 - [2-methyl-1 -(1 -甲基乙基)1 h-imidazol-5-yl] pyrimidin-2-yl}氨基)苯基]piperazin-1-yl} 2-oxoethanol	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节