合成和活性的取代4 - (indazol-3-yl)酚类pathway-selective雌激素受体配体用于类风湿性关节炎的治疗。

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Steffan RJ, Matelan E,阿什维尔马,摩尔WJ Solvibile WR, Trybulski E,查德威克CC, Chippari年代,肯尼T,埃克特,Borges-Marcucci L,徐Z, Keith JC Mosyak L,尼斯

合成和活性的取代4 - (indazol-3-yl)酚类pathway-selective雌激素受体配体用于类风湿性关节炎的治疗。

J地中海化学。2004年12月16日,47 (26):6435 - 8。

PubMed ID

15588074 (在PubMed

]

文摘

Pathway-selective配体的雌激素受体(ER)基因表达抑制NF-kappaB-mediated炎症导致减少细胞因子,趋化因子、粘附分子和炎症酶。SAR的发展一系列的4 - (indazol-3-yl)酚类导致识别方法- 169916的口服非甾体类配体的潜在使用治疗类风湿性关节炎没有古典与雌激素相关的增殖的影响。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 6-HYDROXY-1H-INDAZOL-3-YL BENZENE-1 3-DIOL	雌激素受体α	EC 50 (nM)	298年	N /一个	N /一个	细节
(4)- 6-HYDROXY-1H-INDAZOL-3-YL BENZENE-1 3-DIOL	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	48	N /一个	N /一个	细节
(4 - [1-allyl-7) - trifluoromethyl 1 h-indazol-3-yl] benzene-1, 3-diol	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节
(4 - [1-allyl-7) - trifluoromethyl 1 h-indazol-3-yl] benzene-1, 3-diol	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	93年	N /一个	N /一个	细节