磷脂酰肌醇的合成3-kinase (PI3K)抑制类似物的海绵meroterpenoid liphagal。

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佩雷拉AR, Strangman工作,马里昂F, Feldberg L D,马龙R,荷兰人我,安徒生RJ

磷脂酰肌醇的合成3-kinase (PI3K)抑制类似物的海绵meroterpenoid liphagal。

J医学杂志。2010年12月23日,53(24):8523 - 33所示。doi: 10.1021 / jm100531u。Epub 2010 12月1。

PubMed ID

21121631 (在PubMed

]

文摘

类似物的海绵meroterpenoid liphagal合成和评价了抑制PI3Kalpha和PI3Kgamma作为项目的一部分,旨在发展新的isoform-selective PI3K抑制剂。的一个类似物、复合24日与集成电路(5)(0)值对PI3Kalpha 66 nM和1840 nM PI3Kgamma,偏爱PI3Kalpha了代表26倍,表现出增强的化学稳定性和适度增强力量和选择性与自然产物liphagal相比。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
渥曼青霉素	磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基α同种型	集成电路50 (nM)	12	N /一个	N /一个	细节