Chemoselective小分子共价修改一个赖氨酸non-enzyme蛋白质在等离子体。

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崔,康纳利年代,Reixach N,威尔逊IA,凯利JW

Chemoselective小分子共价修改一个赖氨酸non-enzyme蛋白质在等离子体。

Nat化学杂志。2010年2月,6 (2):133 - 9。doi: 10.1038 / nchembio.281。

PubMed ID

20081815 (在PubMed

]

文摘

一个小分子,可以选择性地结合,然后反应chemoselectively non-enzyme蛋白质在一个复杂的生物流体,如血,可能有很多的实际应用。在此,我们报告一个家庭设计的对称二苯代乙烯的选择性和共价修改突出血浆蛋白转体基因优先于其他超过4000人血浆蛋白。他们反应chemoselectively只有在转体基因8赖氨酸e-amino集团之一。的晶体结构确认预计绑定方向对称二苯代乙烯子结构和预期接合酰胺键。这些共价转体基因动力稳定剂表现出优越的淀粉样蛋白抑制能力与共价的同行相比,他们防止细胞毒性与amyloidogenesis有关。虽然有一些高活性化合物,经代谢活化,与一个半胱氨酸残基反应特定non-enzyme灭活,我们都不知道设计小分子与一个赖氨酸e-amine反应在特定non-enzyme蛋白质在一个复杂的生物流体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2,6-dimethyl-4 - [(E) 2-phenylethenyl]苯酚	转体基因	集成电路50 (nM)	3080年	N /一个	N /一个	细节