Pyrazolo-pyrimidines:一种新型杂环支架有效和选择性p38α抑制剂。

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Das J, Moquin房车,皮特S, R,沈博士,麦金太尔千瓦,Gillooly K, Doweyko,解雇JS,张H·基弗的比赛中,基士K,麦金农M, Barrish JC,多德JH, Schieven GL, Leftheris K

Pyrazolo-pyrimidines:一种新型杂环支架有效和选择性p38α抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年4月15日,18 (8):2652 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.019。Epub 2008 3月10。

PubMed ID

18359226 (在PubMed

]

文摘

的合成及构效关系(SAR) p38αMAP激酶抑制剂基于pyrazolo-pyrimidine脚手架。这些研究导致了复合2 x的识别作为一个强有力的和p38αMAP激酶的细胞的选择性抑制剂对TNFalpha生产的抑制效力。化合物2 x是高度有效的体内抑制急性TNFalpha生产TNFalpha生产的小鼠模型。x射线的co-crystallography pyrazolo-pyrimidine模拟2 b绑定到磷酸化p38α也披露。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N, 4-dimethyl-3 - [(1-phenyl-1H-pyrazolo [3,4 - d] pyrimidin-4-yl)氨基)苯甲酰胺	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节