5-amino-pyrazoles强而有力且选择性p38alpha抑制剂。

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5-amino-pyrazoles强而有力且选择性p38alpha抑制剂。

地中海Bioorg化学。2010年12月1;20 (23):6886 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.10.034。Epub 2010年10月13日。

PubMed ID

21035336 (在PubMed

]

文摘

的合成及构效关系(SAR) p38alpha MAP激酶抑制剂基于5-amino-pyrazole脚手架。这些研究导致了复合2 j的识别的有效和选择性抑制剂p38alpha MAP激酶的细胞对TNFalpha生产的抑制效力。化合物2 j是高度有效的体内抑制急性TNFalpha生产TNFalpha生产的小鼠模型。x射线的co-crystallography 5-amino-pyrazole模拟2 f绑定到磷酸化p38alpha也披露。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N, 4-dimethyl-3 - [(1-phenyl-1H-pyrazolo [3,4 - d] pyrimidin-4-yl)氨基)苯甲酰胺	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节