小摩尔,水溶性基质金属蛋白酶抑制剂(MMPIs)。

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Attolino E,回复中V, Dragoni E, Fragai M, Richichi B, Luchinat C, Nativi C

小摩尔,水溶性基质金属蛋白酶抑制剂(MMPIs)。

45欧元J地中海化学。2010年12月,(12):5919 - 25。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.09.057。Epub 2010 10月20。

PubMed ID

20965620 (在PubMed

]

文摘

N-arylsulfonyl-based基质金属蛋白酶抑制剂(MMPIs)是最著名的抑制剂具有摩尔亲和力。然而,他们可怜的生物利用度是这个家庭的药物开发的关键分子。复杂的结构分析NNGH(最具代表性的家庭成员)MMP-12为我们提供了有效的基础设计简单NNGH类似物与增强的水溶性。这种方法后,仲丁基残渣,不直接参与绑定MMP与亲水残基所取代从而提供新的有效的抑制剂溶于水。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N-ISOBUTYL-N - [4-METHOXYPHENYLSULFONYL]氨基乙酰基异羟肟酸	巨噬细胞metalloelastase	Ki (nM)	4.3	N /一个	N /一个	细节